Бусульфан (аналог Милеран) таб. 2мг №25 в Москве - Отзывы

Состав

Активное действующее вещество – бусульфан.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Поставляется в упаковках по 25 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Бусульфан - это бифункциональный цитотоксический алкилирующий агент. Вещество связывается с молекулами ДНК, что приводит к их алкилированию.

Алкилирование - это химическая модификация, которая вызывает структурные изменения и фрагментацию цепей ДНК и, следовательно, нарушает синтез ДНК и РНК, нарушает синтез белка и предотвращает деление клеток. Эти изменения в конечном итоге приводят к гибели клеток. Бусульфан особенно активен в быстро делящихся клетках.

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность составляет примерно 80%.

На 32% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с глутатионом и процесса окисления до неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. Выведение вещества происходит в основном с мочой и в небольшой степени с фекалиями.

Показания к применению

Бусульфан предназначен для симптоматического (паллиативного) лечения пациентов с хронической фазой миелоидного лейкоза, эссенциальной тромбоцитемией, миелофиброзом.

Терапия препаратом также используется в предоперационной терапии с последующей трансплантацией гематопоэтических клеток-предшественников пациентам, которые, как было показано, использовали высокие дозы Бусульфана и циклофосфамида как наилучшую доступную форму терапии.

Медикамент также используется для индукции ремиссии истинной полицитемии, особенно у пациентов с тяжелой тромбоцитемией.

Противопоказания

Bucelon (Бусульфан) противопоказан пациентам, у которых окончательный диагноз хронического миелолейкоза не установлен. Также препарат не применяется у людей, у которых обнаружена аллергия на состав.

Побочные действия

Наиболее частым и серьезным побочным эффектом лечения является индукция недостаточности костного мозга, приводящая к тяжелой панцитопении, а также дозозависимая миелосупрессия, приводящая к лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Миелосупрессия чаще всего является результатом отказа от приема препарата перед лицом необнаруженного снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов.

Тампонада сердца наблюдалась у небольшого числа пациентов с талассемией, которые получали Буцелон и циклофосфамид в качестве подготовительной схемы к трансплантации костного мозга.

Редким важным осложнением терапии Бусульфаном является развитие бронхолегочной дисплазии с фиброзом легких.

Сообщалось о варикозном расширении вен пищевода у пациентов, постоянно получающих терапию Bucelon и тиогуанином для лечения хронического миелолейкоза. У пациентов, получавших Бусульфан, наблюдалось веноокклюзионное заболевание печени.

Совместимость с другими медикаментами

Медикамент несовместим с:

• фенитоином;
• итраконазолом и метронидазолом;
• циклофосфамидом;
• парацетамолом;
• живыми вакцинами.

Применение и дозы

Буселон применяют перорально. Обычный диапазон доз для взрослых для индукции ремиссии составляет от 4 до 8 мг, общая доза, ежедневно. Дозировка по весу одинакова как для педиатрических пациентов, так и для взрослых, примерно 60 мкг / кг массы тела или 1,8 мг / м2 поверхности тела в день. Поскольку скорость падения количества лейкоцитов зависит от дозы, суточные дозы, превышающие 4 мг в день, должны быть зарезервированы для пациентов с наиболее серьезными симптомами; чем больше общая суточная доза, тем больше вероятность индукции аплазии костного мозга.

Во время ремиссии пациента обследуют с ежемесячными интервалами, и лечение возобновляют с индукционной дозы, когда общее количество лейкоцитов достигает приблизительно 50 000 / мкл. Когда ремиссия короче 3 месяцев, может быть рекомендована поддерживающая терапия от 1 до 3 мг в день, чтобы держать гематологический статус под контролем и предотвратить быстрый рецидив.

Передозировка

Противоядия от Bucelon не существует. Основные токсические эффекты - угнетение костного мозга и панцитопения. Следует внимательно следить за гематологическим статусом и при необходимости принимать энергичные поддерживающие меры. Вызвание рвоты или промывание желудка с последующим введением древесного угля показано, если прием пищи произошел недавно. Диализ можно рассматривать при лечении передозировки, поскольку имеется 1 сообщение об успешном диализе Bucelon.

Особые указания

Уменьшение количества лейкоцитов обычно не наблюдается в течение первых 10-15 дней лечения; количество лейкоцитов может фактически увеличиться в течение этого периода, и это не следует интерпретировать как устойчивость к препарату, а также не следует увеличивать дозу. Поскольку количество лейкоцитов может продолжать падать в течение более 1 месяца после прекращения приема препарата, важно прекратить прием Буселона до того, как общее количество лейкоцитов упадет в нормальный диапазон. Когда общее количество лейкоцитов снизилось примерно до 15000 / мкл, прием препарата следует прекратить.

При постоянной дозе Bucelon общее количество лейкоцитов снижается экспоненциально; еженедельный график количества лейкоцитов на полулогарифмической миллиметровой бумаге помогает предсказать время, когда следует прекратить терапию. С рекомендуемой дозой Bucelon нормальное количество лейкоцитов обычно достигается через 12-20 недель.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.